Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6)

Ціни на Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6) в Україні починаються від 8643.25 до 10584.14, препарат доступний в 6 аптеках.

Показання препарату Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6):

Неопакс показаний для лікування:

· дорослих та дітей із вперше діагностованим хронічним мієлолейкозом (ХМЛ) з позитивною (Ph+) філадельфійською хромосомою (BCR-ABL), для яких трансплантація кісткового мозку не розглядається як перша лінія лікування;

· дорослих та дітей з Ph+ ХМЛ у хронічній фазі після невдачі у терапії альфа-інтерфероном чи у фазі акселерації або бластної кризи;

· дорослих та дітей із вперше діагностованою гострою лімфобластною лейкемією (Ph+ ГЛЛ), з позитивною філадельфійською хромосомою, у складі хіміотерапії;

· дорослих пацієнтів із рецидивуючою чи резистентною Ph+ ГЛЛ, як монотерапія;

· дорослих пацієнтів із мієлодиспластичними/мієлопроліферуючими хворобами (МДС/МПХ), пов’язаними з перегрупуванням генів рецептора тромбоцитарного фактора росту (ТФР);

· дорослих пацієнтів з гіпереозинофільним синдромом (ГЕС) та/чи хронічною еозинофільною лейкемією (ХЕЛ) з перегрупуванням генів FIP1L1-PDGFRα.

Впливу Неопаксу на результат трансплантації кісткового мозку виявлено не було.

Неопакс показаний для:

• лікування дорослих пацієнтів з Kit (CD 117)-позитивними неоперабельними і/або метастатичними злоякісними гастроінтестинальними стромальними пухлинами (ГІСП);
• ад’ювантного лікування дорослих пацієнтів, у яких відмічається значний ризик рецидиву Kit (CD 117)-позитивних злоякісних ГІСП після резекції; пацієнти, які мають низький або дуже низький ризик рецидиву, не повині отримувати ад’ювантну терапію;
• лікування дорослих пацієнтів з неоперабельною випираючою дерматофібросаркомою (ВДФС) та дорослих пацієнтів з рецидивуючою та/або метастатичною ВДФС, які не піддаються хірургічному видаленню.

Ефективність препарату обумовлена загальною швидкістю гематологічної та цитогенетичної відповіді у хворих на ХМЛ, гострий лімфобластний лейкоз (Рh+ ГЛЛ), MDS/MPD, DFSP та об’єктивною швидкістю відповіді у пацієнтів зі злоякісними пухлинами строми органів травного тракту.

Ефективність іматинібу базується на звичайних гематологічних та цитогенетичних даних рівня відповіді на лікування та тривалості життя без прогресування хвороби при ХМЛ, на звичайних гематологічних та цитогенетичних даних рівня відповіді при Ph+ ГЛЛ, MDS/MPD та на об’єктивних відповідях при GIST та DFSP.

Дозування Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6): 400 мг.

Інструкція Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6) завжди міститься в упаковці препарату. Також ви можете знайти необхідну інформацію на цій сторінці в блоці "Інструкція до застосування".

Зі складом Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6) можна ознайомитись нижче.

діюча речовина: іматиніб;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 100 мг або 400 мг іматинібу (у вигляді іматинібу мезилату);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад плівкової оболонки: опадрай білий (містить спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Терапію повинен проводити лікар, який має досвід у лікуванні пацієнтів з гематологічними злоякісними пухлинами і злоякісними саркомами залежно від показань.

Для доз по 400 мг та вище (див. рекомендації щодо дозування нижче) доступні таблетки по 400 мг (неподільні).

Для доз, інших за 400 та 800 мг (див. рекомендації щодо дозування нижче), доступні таблетки по 100 мг, що діляться.

Призначену дозу слід приймати перорально під час їди з великою кількістю води для запобігання шлунково-кишковим розладам. Дози по 400 та 600 мг приймати 1 раз на добу, тоді як дозу 800 мг потрібно розділити на два прийоми на день по 400 мг, зранку та ввечері.

Для пацієнтів, які не здатні ковтати таблетки, вкриті плівковою оболонкою, ці таблетки можна розчинити у склянці води чи яблучного соку. Необхідну кількість таблеток розчинити у відповідному об’ємі напою (приблизно 50 мл для таблетки 100 мг та 200 мл для таблетки 400 мг). Суспензію потрібно прийняти одразу після повного розчинення таблетки (таблеток).

Дозування для дорослих пацієнтів при ХМЛ

Рекомендована доза Неопаксу становить 400 мг/день для дорослих хворих на ХМЛ у хронічній фазі. Хронічна фаза ХМЛ визначається при наявності таких критеріїв: < 15 % бластів у крові та кістковому мозку, базофілів у периферичній крові < 20 %, тромбоцитів >100 * 10⁹/л.

Для дорослих пацієнтів у фазі акселерації рекомендована доза Неопаксу становить 600 мг на добу.

Фаза акселерації визначається наявністю будь-яких з таких бластів: бласти ≥15 %, але <30 % в крові чи кістковому мозку, бласти та промієлоцити ≥30 % в крові чи кістковому мозку (за умови, що бластів < 30 %), базофіли у периферичній крові ≥20 %, тромбоцити 100*10⁹/л, які не пов’язані з терапією.

Рекомендована доза Неопаксу при бластному кризі – 600 мг на добу. Бластний криз визначається при кількості бластів ≥30 % в крові чи кістковому мозку чи при екстрамедулярній хворобі, крім гепатоспленомегалії.

Тривалість лікування. Під час клінічних досліджень лікування Неопаксом продовжувалось доти, доки спостерігались ознаки прогресування хвороби. Ефект при припиненні лікування після досягнення повної цитогенетичної відповіді не був досліджений.

Питання про підвищення дози від 400 мг до 600 мг чи 800 мг для пацієнтів із хронічною фазою захворювання і від 600 мг до максимальної 800 мг (призначають по 400 мг 2 рази на добу) для пацієнтів у фазі акселерації або у фазі бластного кризу можна розглядати за відсутності виражених побічних реакцій і виражених нейтропенії і тромбоцитопенії, не пов’язаних з лейкемією, за таких обставин: прогресування захворювання (у будь-який період); відсутність досягнення задовільного ефекту з боку системи крові після як мінімум 3 місяців лікування; втрата попередньо досягнутої цитогенетичної відповіді після 12 місяців лікування або втрата попередньо досягнутої гематологічної чи цитогенетичної відповіді.

Пацієнти повинні підлягати пильному контролю після підвищення дози, оскільки частота виникнення побічних ефектів при підвищених дозах зростає.

Дозування при ХМЛ у дітей

При дозуванні для дітей або підлітків необхідно враховувати площу поверхні тіла (мг/м²). Доза 340 мг/м²на добу рекомендована для дітей або підлітків з хронічною фазою ХМЛ та фазою акселерації (не перевищувати загальну дозу 800 мг). Прийом препарату можливий 1 раз на день або добову дозу можна розділити на два прийоми – зранку та ввечері. Рекомендовані дози наразі базуються на досвіді лікування невеликої кількості педіатричних пацієнтів. Досвід лікування дітей віком до 2 років відсутній.

Збільшення дози з 340 мг/м²до 570 мг/м²на добу (не перевищувати загальну дозу 800 мг) можливе для дітей або підлітків за відсутності виражених побічних дій та вираженої нейтропенії і тромбоцитопенії, окрім пов’язаних із лейкемією, за таких обставин: прогресування захворювання (у будь-який період); відсутність досягнення задовільного ефекту з боку системи крові після як мінімум 3 місяців лікування; втрата попередньо досягнутої цитогенетичної відповіді після 12 місяців лікування або втрата попередньо досягнутої гематологічної чи цитогенетичної відповіді.

Пацієнти повинні підлягати пильному контролю після підвищення дози, оскільки частота виникнення побічних ефектів при підвищених дозах зростає.

Дозування при Ph-позитивній (Ph+) ГЛЛ у дорослих

Рекомендована доза лікарського засобу Неопакс для дорослих пацієнтів із Ph+ ГЛЛ становить 600 мг на добу.

Гематологи при лікуванні цієї хвороби повинні контролювати терапію на всіх етапах догляду.

З огляду на існуючі дані, іматиніб показав ефективність і безпеку при прийомі по 600 мг на добу в комбінації з хіміотерапією у фазі індукції, об’єднання та утримання фаз хіміотерапії для дорослих пацієнтів з уперше діагностованим Ph+ ГЛЛ. Тривалість терапії Неопаксом може змінюватись відповідно до обраної програми лікування, але загалом довший прийом іматинібу показав кращі результати терапії.

Для дорослих пацієнтів із рецидивуючим чи резистентним Ph+ ГЛЛ дозування в кількості 600 мг на добу як монотерапія є безпечним, ефективним і може бути призначеним доти, доки спостерігаються ознаки прогресування захворювання.

Дозування при Ph-позитивній (Ph+) ГЛЛ у дітей

Дозування для дітей повинно залежати від площі поверхні тіла (мг/м²). Рекомендована добова доза для дітей із ГЛЛ з позитивною філадельфійською хромосомою в лейкоцитах (Ph+ ГЛЛ) становить 340 мг/м²(не перевищувати максимальну добову дозу 600 мг).

Дозування при МДС/МПХ

Рекомендована доза лікарського засобу Неопакс для дорослих пацієнтів із МДС/МПХ становить 400 мг на добу.

Під час єдиного на сьогодні клінічного дослідження лікування іматинібом продовжувалось доти, доки спостерігались ознаки прогресування захворювання. На момент аналізу середня тривалість лікування була 47 місяців (24 дні - 60 місяців).

Дозування при ГЕС та/або ХЕЛ

Рекомендована доза лікарського засобу Неопакс для пацієнтів із ГЕС/ХЕЛ становить 100 мг на добу.

Підвищення дози зі 100 мг на добу до 400 мг на добу можливе у разі відсутності побічних реакцій або недостатньої ефективності лікування.

Лікування повинно продовжуватись доти, доки спостерігається ефективність застосування препарату.

Дозування для пацієнтів з Kit (CD117)-позитивними неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСТ для ад’ювантної терапії дорослих пацієнтів, у яких існує високий ризик рецидиву Kit (CD117)-позитивних злоякісних ГІСТ після резекції

Рекомендована доза лікарського засобу Неопакс для пацієнтів із неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСП становить 400 мг на добу.

Існує обмежена кількість даних про підвищення дози з 400 мг на добу до 600 чи 800 мг на добу для пацієнтів із прогресуванням при менших дозах.

Під час клінічних випробувань за участю пацієнтів із ГІСП лікування іматинібом продовжувалось доти, доки спостерігалось прогресування захворювання. На час аналізу середня тривалість лікування складала 7 місяців (7 днів-13 місяців). Ефект від припинення лікування після досягнення відповіді не був досліджений.

Рекомендована доза лікарського засобу Неопакс при ад’ювантному лікуванні для дорослих пацієнтів з подальшою резекцією ГІСП становить 400 мг на добу. Оптимальна тривалість лікування дотепер не визначена. Тривалість лікування під час клінічного випробування за цими показаннями становила 36 місяців.

Дозування при неоперабельній випираючій дерматофібросаркомі (ВДФС)

Рекомендована доза лікарського засобу Неопакс для пацієнтів із ВДФС становить 800 мг на добу.

Корекція дозування при побічних реакціях

Негематологічні побічні реакції

При виникненні тяжких негематологічних побічних реакцій при прийомі Неопаксу лікування необхідно відкласти до покращення стану. Після цього лікування можна продовжити у міру необхідності залежно від тяжкості попереднього стану.

Якщо виникає підвищення кількості білірубіну більше ніж у 3 рази від встановленої верхньої межі норми (ULN) чи печінкових трансмітерів більше ніж у 5 разів від ULN, то лікування іматинібом слід відкласти, поки кількість білірубіну не повернеться до кількості, меншої в 1,5 раза від ULN, та кількість печінкових трансмітерів до кількості, меншої в 2,5 раза від ULN. Лікування іматинібом можна продовжити далі за умови зменшення добової дози. Для дорослих дозу слід зменшити з 400 до 300 мг чи з 600 до 400 мг, чи з 800 до 600 мг на добу та для дітей або підлітків – із 340 до 260 мг/м²на добу.

Гематологічні побічні реакції

При розвитку вираженої нейтропенії або тромбоцитопенії рекомендується знизити дозу чи припинити лікування, як вказано в таблиці 8.

Таблиця 8

Коригування дози при нейтропенії і тромбоцитопенії

Показання до лікування	Показники формули крові	Заходи
ГЕС/ХЕЛ (початкова доза 100 мг) і СМ, пов’язаний з еозинофілією	АЧН <1,0×109/л та/або рівень тромбоцитів <50×109/л	1. Припинити введення іматинібу, доки не буде досягнуто АЧН ≥ 1,5×109/л і рівень тромбоцитів ≥75×109/л. 2. Відновити терапію іматинібом у попередній дозі (яка була до розвитку тяжкої небажаної реакції).
Хронічна фаза ХМЛ, СМ MДС/MПЗ і ГІСП (початкова доза 400 мг) ГЕС/ХЕЛ (доза 400 г)	АЧН <1,0×109/л та/або рівень тромбоцитів <50×109/л	1. Припинити введення іматинібу, доки не буде досягнуто АЧН ≥1,5×109/л і рівень тромбоцитів ≥75×109/л. 2. Відновити терапію іматинібом у попередній дозі (яка була до розвитку тяжкої небажаної реакції). 3. У разі рецидиву при АЧН <1,0×109/л та/або рівні тромбоцитів <50×109/л повторити крок 1 і відновити терапію іматинібом у зниженій дозі 300 мг.
Хронічна фаза ХМЛ у дітей (доза 340 мг/м2)	АЧН <1,0×109/л та/або рівень тромбоцитів <50×109/л	1. Припинити введення іматинібу доки не буде досягнуто АЧН ≥1,5×109/л і рівень тромбоцитів ≥75×109/л. 2. Відновити терапію іматинібом у попередній дозі (яка була до розвитку тяжкої небажаної реакції). 3. У разі рецидиву при АЧН <1,0×109/л та/або рівні тромбоцитів <50×109/л повторити крок 1 і відновити терапію іматинібом у зниженій дозі 260 мг/м2.
Гостра фаза ХМЛ і бластна криза і Ph + ГЛЛ (початкова доза 600 мг)	аАЧН <0,5×109/л та/або рівень тромбоцитів <10×109/л	1. Перевірити, чи цитопенія дійсно пов’язана з лейкозом (аспірація кісткового мозку або біопсія). 2. Якщо цитопенія не пов’язана з лейкозом, зменшити дозу іматинібу до 400 мг. 3. Якщо цитопенія триває протягом 2 тижнів, зменшити дозу далі до 300 мг. 4. Якщо цитопенія зберігається протягом 4 тижнів і не пов’язана з лейкемією, припинити терапію іматинібом, доки не буде досягнуто АЧН ≥ 1×109/л і рівень тромбоцитів ≥ 20×109/л, а потім відновити терапію в дозі 300 мг.
Гостра фаза ХМЛ і бластна криза у дітей (початкова доза 340 мг/м2)	аАЧН <0,5×109/л та/або тромбоцити <10×109/л	1. Перевірити, чи цитопенія дійсно пов’язана з лейкозом (аспірація кісткового мозку або біопсія). 2. Якщо цитопенія не пов’язана з лейкозом, зменшити дозу іматинібу до 260 мг/м2. 3. Якщо цитопенія триває протягом 2 тижнів, зменшити дозу далі до 200 мг/м2. 4. Якщо цитопенія зберігається протягом 4 тижнів і не пов’язана з лейкемією, припинити терапію іматинібом, доки не буде досягнуто АЧН ≥ 1×109/л і рівень тромбоцитів ≥ 20×109/л, а потім відновити терапію в дозі 200 мг/м2.
ВДФС (доза 800 мг)	АЧН <1,0×109/ л та/або тромбоцити <50 x 109/ л	1. Припинити введення іматинібу доки не буде досягнуто АЧН ≥1,5×109/л і рівень тромбоцитів ≥75×109/ л. 2. Відновити терапію іматинібом в дозі 600 мг. 3. У разі рецидиву, коли АЧН <1,0×109/л та/або рівень тромбоцитів <50×109/л, повторити крок 1 і відновити терапію іматинібом у зниженій дозі 400 мг.
АЧН – абсолютне число нейтрофілів аспостерігається після не менше ніж 1 місяця лікування.

Особливі групи хворих

Застосування у педіатрії. Немає досвіду застосування препарату Неопакс дітям з ХМЛ віком до 2 років, а також дітям з Ph+ ГЛЛ до 1 року.

Досвід застосування дітям із MДС/MПЗ, ВДФС, ГІСП і ГЕС/ХЕЛ дуже обмежений.

Безпека та ефективність застосування іматинібу для дітей із MДС/MПЗ, DFSP, ГІСП і ГЕС/ХЕЛ (віком до 18 років) не були перевірені в клінічних випробуваннях. Наявні опубліковані дані, але розробити рекомендації щодо дозування немає можливості.

Печінкова недостатність. Іматиніб в основному метаболізується печінкою. Пацієнтам з легкою, середньою або тяжкою дисфункцією печінки слід приймати мінімальну рекомендовану дозу 400 мг на добу. При поганій переносимості дозу можна знизити.

Таблиця 9

Класифікація печінкової дисфункції

Дисфункція печінки	Функціональні проби печінки
Легка	Загальний білірубін: 1,5 ВМН; АСТ > ВМН (значення може бути нормальним або <ВМН, якщо загальний білірубін >ВМН)
Середня	Загальний білірубін >1,5-3,0 ВМН; АСТ – будь-які значення
Тяжка	Загальний білірубін > 3-10 ВМН; АСТ – будь-які значення

ВМН – верхня межа норми.

АСТ – аспартатамінотрансфераза.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з нирковою дисфункцією або тим, що перебувають на діалізі, початкову дозу слід призначати на рівні мінімальної рекомендованої дози - 400 мг на день. Однак терапевтичні заходи у цих пацієнтів рекомендується проводити з обережністю. У разі непереносимості препарату дозу можна знизити. Якщо препарат переноситься добре, у разі недостатньої ефективності дозу можна збільшити.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика іматинібу в літніх людей спеціально не вивчалась. Серед дорослих пацієнтів - учасників клінічних випробувань, які включали більше 20 % пацієнтів віком від 65 років, ніяких істотних вікових відмінностей у фармакокінетиці не спостерігалося. Для пацієнтів літнього віку спеціальні рекомендації відносно дозування відсутні.

Діти.

Немає досвіду застосування препарату Неопакс дітям з ХМЛ віком до 2 років, а також дітям з Ph+ ГЛЛ до 1 року.

Досвід застосування дітям із MДС/MПЗ, ВДФС, ГІСП і ГЕС/ХЕЛ дуже обмежений.

Безпека та ефективність застосування іматинібу для дітей із MДС/MПЗ, DFSP, ГІСП і ГЕС/ХЕЛ (віком до 18 років) не були перевірені в клінічних випробуваннях. Наявні опубліковані дані, але розробити рекомендації щодо дозування немає можливості.

Згідно з інструкції до застосування Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6), прийом під час вагітності: заборонено

Показання для дітей: за призначенням лікаря. Обов'язково проконсультуйтеся з лікарем перед прийомом Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6) вашою дитиною.

Неопакс табл. в/о 400 мг №60 (10х6) відпускається за рецептом.